Telefon:+86 21 6460 6569
strona_baner

produkt

Bosutynib (nr CAS 380843-75-4) Wyróżniony obraz
  • Bosutynib (nr CAS 380843-75-4) 1

Bosutynib (nr CAS 380843-75-4)

Właściwości chemiczne:

Formuła molekularna C26H29Cl2N5O3
Masa molowa 530,45
Gęstość 1,36
Temperatura topnienia 116-120°C
Punkt Bolinga 649,7 ± 55,0 ° C (przewidywana)
Temperatura zapłonu 346,7°C
Rozpuszczalność Rozpuszczalny w DMSO, nie w wodzie
Prężność pary 0-0Pa przy 20℃
Wygląd Solidny
Kolor od białawego do jasnobrązowego
pKa 7,63 ± 0,10 (przewidywany)
Stan przechowywania temperatura pokojowa
Stabilność Stabilny przez 2 lata od daty zakupu zgodnie z dostawą. Roztwory w DMSO można przechowywać w temperaturze -20°C przez okres do 1 miesiąca.
Współczynnik załamania światła 1,651
Badanie in vitro Bosutynib wykazuje wyższą selektywność wobec kinaz Src niż kinazy spoza rodziny Src, z wartością IC50 wynoszącą 1,2 nM, i skutecznie hamuje proliferację komórek zależną od Src, z wartością IC50 wynoszącą 100 nM. Bosutynib znacząco hamował proliferację linii komórkowych białaczki KU812, K562 i MEG-01 dodatnich pod względem Bcr-Abl, ale nie Molt-4, HL-60, Ramos i innych linii komórek białaczkowych, z IC50 odpowiednio 5 nM i 20 nM i 20 nM, bardziej skuteczne niż STI-571. Podobnie jak STI-571, bosutynib działa na włókna transformujące Abl-MLV i wykazuje aktywność proliferacyjną z IC50 wynoszącym 90 nM. W stężeniach odpowiednio 50 nM, 10–25 nM i 200 nM bosutynib wyciął Bcr-Abl i STAT5 w komórkach CML oraz fosforylację tyrozyny v-Abl wyrażoną we włóknach, co powoduje zahamowanie fosforylacji Bcr-Abl w dalszej części sygnalizacji Lyn /Hck. Chociaż nie może hamować proliferacji i przeżycia komórek raka piersi, może znacznie zmniejszyć ruch i inwazję komórek raka piersi, IC50 wynosi 250 nM oraz poprawić adhezję międzykomórkową i lokalizację β-kateniny w błonie.
Badanie in vivo Bosutynib był skuteczny u nagich myszy z ksenoprzeszczepami włókien transformowanych Src i ksenoprzeszczepami HT29 w dawce 60 mg/kg na dzień, z wartościami T/C wynoszącymi odpowiednio 18% i 30%. Doustne podawanie bosutynibu myszom przez 5 dni znacząco hamowało wzrost guzów K562 w sposób zależny od dawki. Duże guzy wykorzeniono przy dawce 100 mg/kg, leczenie dawką 150 mg/kg usunęło guzy bez toksyczności. W porównaniu z wpływem na guz z przeszczepionym HT29, bosutynib w dawce 75 mg/kg, dwa razy na dobę, mógł hamować wzrost guza u nagich myszy z przeszczepionym guzem Colo205, po zwiększeniu dawki nie zaobserwowano większego efektu, ale 50 mg/kg mc. kg dawki nie przyniosło żadnego efektu.

Szczegóły produktu

Tagi produktów

Symbole zagrożenia Xi – drażniący
Kody ryzyka 36 – Działa drażniąco na oczy
Opis bezpieczeństwa 26 – Zanieczyszczone oczy przemyć natychmiast dużą ilością wody i zasięgnąć porady lekarza.
WGK Niemcy 3
Kod HS 29335990

 

Wstęp

Bosutynib jest podwójnym inhibitorem Src/Abl z IC50 wynoszącym odpowiednio 1,2 nM i 1 nM.

  • Poprzedni:
  • Następny:
    • Napisz tutaj swoją wiadomość i wyślij ją do nas

    powiązane produkty