2-cyjanoizonikotynian metylu (nr CAS 94413-64-6)
Ryzyko i bezpieczeństwo
| Klasa zagrożenia | 6.1 |
Metoda produkcji
docelowy związek wytworzono przez utlenianie, amidowanie i odwodnienie przy użyciu 2-metylo-4-pirydynokarboksylanu metylu (2) jako materiału wyjściowego. jego strukturę potwierdzono metodą 1H NMR i MS, a całkowita wydajność wyniosła 53,0%. Wpływ proporcji zasilania, temperatury krystalizacji, czasu reakcji i innych czynników na produkt zbadano za pomocą eksperymentów jednoczynnikowych i zoptymalizowano warunki procesu: n(2):n (nadmanganian potasu) = 1,0:2,5, temperatura krystalizacji 0 ~5 ℃;n (2-karboksylo-4-pirydynokarboksylan metylu):n (sulfotlenek) = 1,0:1,4, reakcja; w reakcji odwadniania jako środek odwadniający wybiera się układ bezwodnik trifluorooctowy-trietyloamina. Proces jest prosty w obsłudze, warunki reakcji są łagodne, można łatwo zwiększyć skalę produkcji i ma dobrą wartość praktyczną.
Używać
Tobisostat stosuje się w leczeniu przewlekłej hiperurykemii w dnie moczanowej. W porównaniu z tradycyjnym lekiem allopurinol (analog purynowy) nie wpływa na metabolizm puryn i pirydyny oraz na aktywność enzymów, a także zmniejsza kwas moczowy. Efekt jest silniejszy, nie jest wymagane wielokrotne podawanie dużych dawek, a bezpieczeństwo jest większe. 2-cyjano-4-pirydynokarboksylan metylu jest ważnym surowcem do syntezy Tobiso.
